阿司匹林(Aspirin)诞生于1899年，作为医药史上三大经典药物之一，至今仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。1971年研究者发现，阿司匹林对由体内前列腺素 (PG)引起的疾病，如小儿腹泻、偏头痛和春季结膜炎等均有治疗价值；近年来研究又发现，阿司匹林在体内具有抗血栓的作用。
****(Sildenafil)最初开发是用于扩张心血管平滑肌以扩张血管，但是疗效不尽人意。同样的作用机制，其对**海绵体平滑肌的舒张作用却很显着。1998年，FDA 正式批准****用于勃起功能障碍即阳痿治疗。2012年全球销售额20.5亿美元。
Zidovudine(齐多夫定)，原本是一款失败的化疗药物，但是在上世纪80年代却被用来治疗HIV病毒感染，成为FDA批准的首个抗艾滋药物。
和阿司匹林、****等药物一样，在过去几十年里，“老药”改变用途成为“新药”，经FDA正式批准的多达上百例。它们中有些药物在新适应症领域取得极大的成功。如表1所示。
在老药的原适应症以外开发新用途的过程就称为老药新用，当然，“老药”其实不仅限于现有已上市药物，还应该包含处于临床前或临床研究中的潜在候选物。据不完全统计，在现有的 9900种已知的药物中，排除防腐剂类、药物辅料类、植物及动物提取物类以及疫苗类药物，大约有8850种药物值得进一步筛选